Фармакологическая группа вещества Цитизин

Цитизин способен оказывать стимулирующее воздействие на Н-холинорецепторы, это способствует рефлекторной стимуляции дыхательного центра, находящегося в продолговатом мозге. Также доказано влияние препарата на холинореактивные структуры тканей надпочечников. Это приводит к заметному увеличению выделения эпинефрина (адреналина), что помогает запустить механизмы повышения артериального давления.

Учитывая такое действие препарата, до недавнего времени его весьма успешно применяли для лечения интоксикаций организма окисью углерода, морфином, барбитуратами или любыми другими веществами, вызывающими угнетение центральной нервной системы. На сегодняшний день создано уже достаточно много альтернативных антагонистов морфинов и барбитуратов, поэтому использование Цитизина несколько ограничилось.

Не смотря на ограничения употребления, таблетки Цитизина остаются эффективным и популярным лекарственным средством, помогающим бороться с алкогольной и наркозависимостью. Препарат часто употребляется внутривенно или внутримышечно у инфекционных больных в связи с угнетением дыхания и кровообращения. Также он весьма эффективен при остановке дыхания.

Препарат оказывает стимулирующее воздействие на Н-холинорецепторы, что способствует рефлекторной стимуляции дыхательного центра продолговатого мозга. Цитизин оказывает влияние на холинореактивные структуры тканей надпочечников, что приводит к увеличению выделения эпинефрина, который, в свою очередь, запускает механизмы повышения артериального давления.

До недавнего времени препарат успешно применяли при интоксикации организма морфином, окисью углерода, барбитуратами, а также другими веществами, угнетающими центральную нервную систему. В настоящее время, в связи с использованием альтернативных антагонистов морфия и барбитуратов, применение Цитизина ограничено.

Препарат также использовался внутривенно или же внутримышечно при остановке дыхания, угнетении кровообращения и дыхания у инфекционных больных.

Цитизин активно воздействует на изменения ощущений от курения на неприятные, способствует уменьшению никотиновой зависимости. Препарат купирует проявление абстиненции при отказе от табакокурения.

Механизм воздействия и оказываемого эффекта Цитизина приближается к фармакодинамике никотина, что позволяет использовать активные компоненты препарата для полного отказа от курения без развития синдрома отмены.

н-Холиномиметики

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Возбуждает н-холинорецепторы вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны. Взаимодействуя с н-холинорецепторами каротидных клубочков вызывает кратковременную рефлекторную стимуляцию дыхательного центра продолговатого мозга. Возбуждение н-холинореактивных структур хромаффинной ткани надпочечников сопровождается увеличением выделения эпинефрина, что, в сочетании со стимуляцией симпатических ганглиев, приводит к повышению АД. Гипертензивный эффект может использоваться при угнетении кровообращения и других гипотензивных состояниях.

Ранее цитизин применяли при отравлениях морфином, барбитуратами, окисью углерода и др., в настоящее время в связи с появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов применение весьма ограничено. Кроме этого, цитизин использовался для оценки скорости кровотока на основании определения времени от момента введения в локтевую вену (0,7–1 мл) до первого глубокого вдоха.

При рефлекторной остановке дыхания (в т.ч. при операциях, травмах), угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями применяли (в/в, в/м) 0,15% раствор цитизина.

Конкурирует с никотином за н-холинорецепторы, снижает никотиновую зависимость, изменяет ощущения от курения на неприятные, уменьшает тягу к курению. Облегчает проявления абстинентного синдрома при прекращении курения.

Механизм действия и эффекты цитизина близки к фармакодинамике никотина, что дает возможность при его применении постепенно отказаться от курения без развития абстинентных явлений.

Характеристика вещества цитизин

Алкалоид, содержащийся в семенах растений ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata R.Br.), оба из семейства бобовых (Lugiminosae). Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе.

Алкалоид, содержащийся в семенах растений ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata R.Br.), оба из семейства бобовых (Lugiminosae). Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе.

Фармакология и принцип действия

Фармакологическое действие – холиномиметическое.

, барбитуратами, окисью углерода и др., в настоящее время в связи с появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов применение весьма ограничено. Кроме этого, цитизин использовался для оценки скорости кровотока на основании определения времени от момента введения в локтевую вену (0,7–1 мл) до первого глубокого вдоха.

Подробнее

Никотин уже давно признали наркотическим веществом, к которому возникает сильное привыкание. При отказе от табака человек сталкивается с абстинентным синдромом – дискомфортом и мучениями от отсутствия наркотика. Медикаменты с цитизином не лечат болезнь, но помогают справиться с “синдромом отмены” и облегчить период “ломки”.

Рассматриваемый алкалоид, как и никотин, имеет аналогичный механизм воздействия – возбуждение н-холинорецепторов парасимпатических и симпатических вегетативных ганглиев, а также мозгового вещества надпочечников. При таком воздействии происходит стимуляция дыхательного центра мозга, повышение артериального давления и другие процессы, характерные для состояния после перекура. Т.е., по сути, мозг получает сигнал о насыщении никотином и желание закурить пропадает.

Фармакокинетика: цитизин быстро и легко всасывается в стенки желудочно-кишечного тракта.

Предлагаем ознакомиться:  Как делать снюс в домашних условиях

Таблетки ампулы пластыри

Фармакологическое действие – холиномиметическое.

Никотиновая зависимость (для облегчения отказа от курения).

Возбуждает н-холинорецепторы вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны. Взаимодействуя с н-холинорецепторами каротидных клубочков вызывает кратковременную рефлекторную стимуляцию дыхательного центра продолговатого мозга. Возбуждение н-холинореактивных структур хромаффинной ткани надпочечников сопровождается увеличением выделения эпинефрина, что, в сочетании со стимуляцией симпатических ганглиев, приводит к повышению АД . Гипертензивный эффект может использоваться при угнетении кровообращения и других гипотензивных состояниях.

Ранее цитизин применяли при отравлениях морфином, барбитуратами, окисью углерода и др. , в настоящее время в связи с появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов применение весьма ограничено. Кроме этого, цитизин использовался для оценки скорости кровотока на основании определения времени от момента введения в локтевую вену (0,7–1 мл) до первого глубокого вдоха.

При рефлекторной остановке дыхания ( в т.ч. при операциях, травмах), угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями применяли (в/в, в/м) 0,15% раствор цитизина.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз, кровотечение из крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, грудное вскармливание.

Употребление таблеток, а также препарата в других лекарственных формах запрещено при повышенной чувствительности к любым его компонентам, также при стенокардии и инфаркте миокарда.

Противопоказанием к лечению Цитизином является атеросклероз и нарушение мозгового кровообращения, а также повышенное артериальное давление.

Нельзя лечиться данным препаратом при некоторых заболеваниях ЖКТ, например, при обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Запрещено использование Цитизина и при беременности, а также в период лактации.

– при аллергии на компоненты препарата;- пациентам, с острым инфарктом миокарда, в том числе в анамнезе;- при нестабильной стенокардии;- больным с сердечной аритмией;- если недавно у пациента наблюдались нарушения в мозговом кровообращении;- при выраженном атеросклерозе;- пациентам с кровотечениями из крупных сосудов;

– при шизофрении;- у пациентов с хромаффинными опухолями надпочечников;- при ишемии и хронической сердечной недостаточности;- у больных гастроэзофагеальным рефлюксом;- при заболеваниях сосудов головного мозга;- у пациентов с гипертиреозом;- при пептической язве желудка;- у диабетиков;- при заболеваниях печени или почек;- в возрасте до 18 и более 65 лет.

В инструкции к Цитизину отмечен ряд противопоказаний, к которым относятся: повышенная чувствительность к активным компонентам препарата, инфаркт миокарда, стенокардия, атеросклероз, нарушение мозгового кровообращения, повышенное артериальное давление, обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью.

В отзывах о Цитизине сказано, что использование препарата не рекомендуется при шизофрении, опухолях надпочечников, ИБС, хронической сердечной недостаточности, заболеваниях сосудов головного мозга, гипертиреозе, пептической язве желудка, сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности, возрасте до восемнадцати и старше шестидесяти пяти лет.

Табекс не такое уж безобиден, как хотелось бы. Поэтому стоит помнить, что его не следует принимать при болезнях:

  1. желудочно-кишечного тракта (язва желудка и двенадцатиперстной кишки);
  2. дыхательной системы (бронхиальная астма и отек легких);
  3. сердечно-сосудистой системы (атеросклероз, артериальная гипертензия, болезни сосудов, стенокардия, аритмия, острый инфаркт миокарда);

Также препарат не назначают при беременности (лактации) и индивидуальной гиперчувствительности.

Ограничения

Цитизин для чего принимают

Шизофрения, хромаффинные опухоли надпочечников, гастроэзофагеальный рефлюкс, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, заболевания сосудов головного мозга, гипертиреоз, пептическая язва желудка, сахарный диабет, почечная и/или печеночная недостаточность, возраст до 18 и старше 65 лет.

Шизофрения, хромаффинные опухоли надпочечников, гастроэзофагеальный рефлюкс, ИБС , хроническая сердечная недостаточность, заболевания сосудов головного мозга, гипертиреоз, пептическая язва желудка, сахарный диабет, почечная и/или печеночная недостаточность, возраст до 18 и старше 65 лет.

Не рекомендуется применять препараты, содержащие в себе вещество цитизин, при таких патологиях:

  • Шизофрения.
  • Опухоли различной этиологии.
  • Сердечная недостаточность.
  • Язва желудка.
  • Сахарный диабет.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД, боль в грудной клетке.

Прочие: аллергические реакции (зуд, сыпь, эозинофилия), миалгия, одышка, снижение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны органов ЖКТ: изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея.

Содержание цитизина в растении Термопсис Ланцетный

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД, боль в грудной клетке.

Предлагаем ознакомиться:  Сколько держится алкоголь в крови после пива: норма и отклонения

Прочие: аллергические реакции (зуд, сыпь, эозинофилия), миалгия, одышка, снижение массы тела, повышенное потоотделение.

Помимо пользы и помощи в борьбе с табакокурением цитизин дает довольно сильную нагрузку на организм в целом. Побочные действия далеко не самые безобидные и указаны в инструкции отдельным пунктом. Они во многом перекликаются с противопоказаниями и нарушают работу:

  • ЖКТ (запоры, диареи, боль в области живота, позывы на тошноту, нарушение работы вкусовых рецепторов);
  • нервной системы (состояние сонливости и бессонницы, раздражительность);
  • сердца и сосудов (перепады давления, учащенное сердцебиение, боли в грудине).

Также нарушается обмен веществ и проявится аллергия. Указанные симптомы возникают чаще всего в самом начале лечения и со временем проходят. Если “побочка” очень выраженная, доставляет сильные боли и дискомфорт, необходимо немедленно обратиться к доктору, который выписывал рецепт и назначал лечение.

Со стороны органов ЖКТ : изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД , боль в грудной клетке.

Цитизин обычно хорошо переносится. Побочные действия возникают в минимальном количестве. Во время лечения препаратом могут наблюдаться:

  • Сухость слизистых оболочек ротовой полости.
  • Запор, искажение вкусовых ощущений, диарея, болезненные ощущения в области эпигастрия, тошнота.
  • Головокружение, головные боли, нарушения режима сна, сонливость, резкая смена настроения, раздражительность.
  • Тахикардия, боли в грудной клетке, чувство усиленного сердцебиения, рост артериального давления.
  • Аллергические реакции, эозинофилия, высыпания на коже, миалгия, одышка.
  • Снижение веса, потливость.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять цитизин одновременно с противотуберкулезными препаратами.

Препарат снижает эффективность гипотензивных средств.

Лечение данным веществом увеличивает риск развития холиномиметических побочных действий вследствие приема карбахола, ацетилхолина, ревастигмина, галантамина, пиридостигмина, дистигмина.

После того как пациент перестал курить, могут усилиться побочные реакции от лечения оланзапином, теофиллином, клозапином, ропиниролом.

Прием бендазола, Цитизина, папаверина, метамизола натрия и фенобарбитала значительно снижает эффективность препаратов.

Препарат повышает риск возникновения болей в мышцах при сочетании с ловастатином, флувастатином, симвастатином, правастатином.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, судороги, паралич дыхания.

Пластырь Цитизин

Лечение: промывание желудка (при пероральном приеме), контроль ЧСС, АД, функции дыхания, при необходимости — введение инфузионных растворов, противосудорожных препаратов, кардиотонических, аналептических и других симптоматических средств.

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, судороги, паралич дыхания.

Лечение: промывание желудка (при пероральном приеме), контроль ЧСС , АД , функции дыхания, при необходимости — введение инфузионных растворов, противосудорожных препаратов, кардиотонических, аналептических и других симптоматических средств.

При передозировке лекарства наблюдаются: тошнота, рвота, слабость, повышение судорожной активности, паралич дыхания, тахикардия, мидриаз.

Если произошла передозировка таблетками, то рекомендуется промыть желудок. Необходимо контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, поддерживать нормальную дыхательную функцию. Показано введение инфузионных растворов, аналептиков, противосудорожных средств, кардиотонических препаратов.

Передозировка таким препаратом реальна, и вред, нанесенный здоровью, может быть существенным. Симптоматика:

  • чувство тошноты;
  • повышенная утомляемость;
  • задержки дыхания;
  • приступы судорог.

Если передозировка очень сильная, то следует немедленно обратиться к врачам. Общее лечение таких последствий включает в себя: промывание ЖКТ, мониторинг давления, дыхания, сердцебиения; при необходимости, назначают противосудорожные средства, капельницы с физиологическим раствором и глюкозой и др.

Ощущение передозировки также возникает, если при приеме лекарств человек продолжает курить свою норму. Двойное воздействие на нервную систему одинаковых по принципу действия веществ приведет к таким же последствиям, как и передозировка таблетками.

Подобные ощущения возникают, если принимать цитизин и одновременно с ним алкоголь. Также как сигареты и спиртное, лекарства и алкоголь представляют собой “горючую” смесь – ваш организм будет “стонать” от такого двойного удара.

Цитизин для чего принимают

Также стоит помнить, если долго принимать вещество, то может возникнуть зависимость от цитизина, что не решит проблему курильщика, а только ее усугубит.

Табекс (и иные модификации лекарства), обязательно должен выписывать врач. В аптеке при их покупке у вас обязательно спросят рецепт.

Инструкция по применению Цитизин (способ и дозировка)

В инструкции к Цитизину указано, что в таблетированой форме препарат принимают перорально каждые два часа по 1,5 мг в течение трех дней с момента отказа от табакокурения. С четвертого по двенадцатый день Цитизин принимают в той же дозировке через каждые два с половиной часа. С тринадцатого по пятнадцатый день с момента отказа – каждые три часа.

В отзывах о Цитизине отмечено, что возможно применение препарата в виде пластыря, который наклеивают на предплечье. Данная форма приема способствует проникновению в организм активных компонентов Цитизина через поверхность кожи. Перед поклейкой пластыря необходимо протереть кожные покровы спиртом или промыть водой.

Препарат также выпускается в форме пленок, которые крепятся к небу или же внутренней поверхности щеки. Пленку использует ежедневно от четырех до восьми раз, начиная с первого по пятый день отказа от табакокурения.

с 4-го по 12-й день — по 1,5 мг (1 табл.) с интервалом 2,5 ч (5 табл. в день), с 13-го по 16-й день — по 1,5 мг каждые 3 ч (4 табл. в день), с 17-го по 20-й день — по 1,5 мг каждые 5 ч (3 табл. в день), с 21-го по 25-й день — по 1,5–3,0 мг/сут (1–2 табл. в день). Курение следует прекратить не позднее 5-го дня от начала лечения.

Надо учитывать, что рекомендуемая производителем схема приема Табекса, принятая, как наиболее успешная в течение многих лет практики, может на первых порах вызывать неприятные ощущения того, что Вы выкурили гораздо больше обычного. Если Вам некомфортно данное состояние, то можно снизить количество таблеток в день и попробовать подобрать индивидуальную схему приема вместе с лечащим врачом.

Предлагаем ознакомиться:  Болит сердце с похмелья что принять

Пластырь-ТДТС (125 мг/30 см2) — наклеивают на участок кожи без волосяного покрова (обычно на внутреннюю поверхность предплечья), не подвергающийся механическому воздействию, предварительно обработав его спиртом или водой. Дозу подбирают индивидуально, разрезая ТДТС на соответствующие части, длительность разовой аппликации 2–3 дня.

Пленки — наклеивают на десну или слизистую оболочку защечной области 4–8 раз в сутки в первые 3–5 дней, затем (при наличии положительного эффекта) по следующей схеме: с 5-го по 8-й день — по 1 пленке 3 раза в сутки, с 9-го по 12-й день — по 1 пленке 2 раза в сутки, с 13-го по 15-й день по 1 пленке 1 раз в сутки.

Дозировка и способ применения Цитизина зависят от формы его выпуска. Таблетки принимают каждые два часа по 1,5 мг. Лечение продолжается в течение трех дней после момента отказа от курения. Начиная с четвертого дня и по двенадцатый, таблетки Цитизина принимают в такой же дозировке, но через каждые два с половиной часа.

Начиная с тринадцатого и по пятнадцатый день, лекарство принимают через три часа. С шестнадцатого дня по восемнадцатый принимать таблетки Цитизина необходимо каждые пять часов. Если ожидаемый эффект не будет получен, то употребление препарата можно прекратить. Через 2-3 месяца после завершения первого курса можно начать повторный курс лечения.

Цитизине в виде пластыря наклеивают на предплечье. Такая форма выпуска лекарства обеспечивает попадание активных компонентов препарата в организм через поверхность кожи.

Перед наклеиванием пластыря протереть кожу спиртом или тщательно промыть водой. После того как пластырь будет наклеен, его необходимо беречь от попадания воды и любых других жидкостей. Количество действующего вещества в пластыре зависит от его размера и должно подбирать индивидуально каждому пациенту.

Также Цитизин выпускают в виде пленки, которую крепят к небу или внутренней поверхности щеки. Такие пленки используют каждые день, от четырех до восьми раз с первого по пятый день отказа от табакокурения.

Для взрослых: Дозировка и способ применения Цитизина зависят от формы его выпуска. Таблетки принимают каждые два часа по 1,5 мг. Лечение продолжается в течение трех дней после момента отказа от курения. Начиная с четвертого дня и по двенадцатый, таблетки Цитизина принимают в такой же дозировке, но через каждые два с половиной часа.

Начиная с тринадцатого и по пятнадцатый день, лекарство принимают через три часа. С шестнадцатого дня по восемнадцатый принимать таблетки Цитизина необходимо каждые пять часов. Если ожидаемый эффект не будет получен, то употребление препарата можно прекратить. Через 2-3 месяца после завершения первого курса можно начать повторный курс лечения.

Также Цитизин выпускают в виде пленки, которую крепят к небу или внутренней поверхности щеки. Такие пленки используют каждые день, от четырех до восьми раз с первого по пятый день отказа от табакокурения.

Меры предосторожности вещества цитизин

При использовании для отвыкания от курения положительный результат возможен только при твердом решении курильщика отказаться от табакокурения.

Пациент должен быть предупрежден о том, что применение препарата на фоне продолжения курения может привести к никотиновой интоксикации.

Не допускается совместное применение ТДТС с другими ЛС , имеющими сходный механизм действия или побочные эффекты. Участок кожи с ТДТС не должен подвергаться воздействию воды.

Планируете беременность, но боитесь, что курение негативно скажется на здоровье малыша? И при всём желании не можете перестать покупать сигареты? В этом вопросе вам может помочь вещество цитизин, которое содержится в таких препаратах, как «Цитизин», «Табекс», «Ципиркутен». Это органическое соединение посодействовало уже многим людям, желающим справиться с никотиновой зависимостью.

Не допускается совместное применение ТДТС с другими ЛС, имеющими сходный механизм действия или побочные эффекты. Участок кожи с ТДТС не должен подвергаться воздействию воды.